Клиническая фармакология и фармакотерапия / part5 / part5-11

Книга "Клиническая фармакология и фармакотерапия" - Глава 5 ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ФАРМАКОДИНАМИКИ - 5.3 ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Обычно лекарственное средство предназначено для лечения одного или очень ограниченного числа заболеваний или симптомов. Однако следует помнить, что практически нет лекарственных препаратов, оказывающих абсолютно избирательное действие на тот или иной рецептор, орган или патологический процесс. Каждый препарат имеет более или менее широкий спектр действия и может вызвать ряд желательных или нежелательных реакций. Например, морфин обладает выраженной анальгетической активностью и относится к группе наркотических анальгетиков. Вместе с тем он угнетает дыхание, подавляет кашлевой рефлекс, оказывает седативное действие, вызывает запоры, бронхоспазм, высвобождение гистамина, оказывает антидиуретическое действие и т.д. Очевидно, чем выше избирательность действия лекарственного средства, тем оно лучше.

Вещества с низкой избирательностью действия оказывают влияние на многие ткани, органы и системы, вызывая большое число побочных реакций. Так, противоопухолевые средства, действуя на быстро делящиеся клетки, повреждают не только ткань опухоли, но и костный мозг, эпителий кишечника. Однако имеются и препараты с относительно высокой избирательностью действия (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, b1- и b2-адреноблокаторы).

Избирательность действия лекарственного препарата зависит от его дозы. Чем выше доза препарата, тем менее избирательным он становится. Это относится и к синтетическим веществам, и к продуктам животного и растительного происхождения. Например, антидиуретический гормон гипофиза регулирует содержание жидкости в организме, оказывая влияние на реабсорбцию воды в почках. Однако в больших дозах вазопрессин может вызвать спазм кровеносных сосудов, в том числе коронарных, и даже смерть больного.

Опасность передозировки зависит от терапевтического индекса или широты терапевтического действия, которую определяют в экспериментах на животных. Этот показатель представляет собой отношение средней токсической дозы к средней эффективной дозе или средней летальной дозы к средней эффективной дозе. Для препаратов, имеющих несколько показаний к применению, определяют не один терапевтический индекс. Например, терапевтический индекс ацетилсалициловой кислоты при ее использовании для лечения головной боли значительно больше такового при применении препарата в артрологии. Широта терапевтического действия характеризует безопасность применения препарата у большинства больных, но этот показатель непригоден для больных с повышенной чувствительностью к препарату. Для предупреждения его токсического действия необходимо учитывать особенности организма больного, назначать лекарственное средство в возможно низких, но достаточных для получения терапевтического эффекта дозах, внимательно наблюдать за действием препарата и его переносимостью.