Книга "Клиническая фармакология и фармакотерапия" - Глава 19 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ПРИ ЭНДОКРИННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ - 19.2 САХАРНЫЙ ДИАБЕТ - 19.2.5 Пероральные гипогликемические средства - 19.2.5.1 Классификация пероральных гипогликемических средств Классификация пероральных гипогликемических средств Для лечения гипергликемии применяется два типа пероральных гипогликемических средств: препараты сульфонилмочевины и бигуаниды.
В начале 40-х гг. французскими учеными было отмечено, что сульфаниламиды снижают уровень глюкозы в крови. Дальнейшие исследования привели к созданию производных сульфонилмочевины – пероральных противодиабетических средств, которые широко используют для лечения сахарного диабета II типа. Первым препаратом этой группы был карбутамид, однако он недолго применялся в клинической практике из-за выраженного подавляющего действия на костный мозг. Позднее были разработаны менее токсичные препараты (толбутамид, хлорпропамид, ацетоксамид). В конце 60-х гг. появились препараты 2-го поколения (глибенкламид, гликлазид и др.), которые оказывают более мощное гипогликемическое действие и применяются в значительно меньшей дозе. Преимуществом современных производных сульфонилмочевины является также длительность действия, которое продолжается 12-24 ч, что позволяет назначать их 1-2 раза в сутки. Следует отметить, что хлорпропамид также действует в течение 24 ч. Некоторые препараты 2-го поколения обладают другими особенностями. Например, гликлазид оказывает антиагрегантное действие и, по мнению ряда исследователей, тормозит развитие диабетической ретинопатии.
Гипогликемическое действие сульфаниламидов объясняют увеличением секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы и чувствительности к нему периферических тканей. Полагают, что они связываются со специальными рецепторами на клеточных мембранах и ингибируют АТФ-чувствительные калиевые каналы, вызывая деполяризацию оболочки, что приводит к открытию кальциевых каналов, накоплению кальция внутри клеток и стимуляции секреции инсулина.
Бигуаниды уменьшают всасывание углеводов и усиливают поглощение их периферическими тканями, повышают чувствительность b-клеток к инсулину, усиливают действие инсулина в мышцах и печени с поглощением глюкозы. Бигуаниды увеличивают поглощение глюкозы мышцами и анаэробный гликолиз, тормозят неоглюкогенез, нарушают всасывание в тонкой кишке глюкозы, аминокислот, желчных кислот и др. У здоровых людей бигуаниды (в отличие от сульфомочевины) не вызывают гипогликемии.
Препараты сульфонилмочевины и бигуаниды можно комбинировать.
Препараты сульфонилмочевины, как и бигуаниды, хорошо всасываются при приеме внутрь.
Нет комментариевНе стесняйтесь поделиться с нами вашим ценным мнением.
Текст