Книга "Клиническая фармакология и фармакотерапия" - Глава 19 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ПРИ ЭНДОКРИННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ - 19.2 САХАРНЫЙ ДИАБЕТ - 19.2.5 Пероральные гипогликемические средства - 19.2.5.2 Препараты сульфонилмочевины Препараты сульфонилмочевины Толбутамид (растинон, ориназе) быстро окисляется в печени. Т1/2 составляет 5-10 ч. Принимают его в таблетках (по 0,5 г) в суточной дозе 0,5-2 г 1-4 раза в сут. К нему развивается устойчивость. Побочное действие толбутамида наблюдается сравнительно редко. Оно проявляется желудочно-кишечными расстройствами, при которых необходим прием препарата после еды. Под его влиянием возможно уменьшение числа форменных элементов крови. Препарат следует с осторожностью назначать при поражении печени. В целом толбутамид менее эффективен, чем хлорпропамид.
Хлорпропамид (диабинез) плохо метаболизируется и выделяется в основном почками. Т1/2 равняется 24-40 ч, что позволяет назначать препарат однократно в суточной дозе 0,1-0,5 г. Дозу необходимо увеличивать постепенно. Хлорпропамид выпускается в таблетках по 0,25 г. Побочные действия его наблюдаются несколько чаще, чем у толбутамида (желудочно-кишечные расстройства, головная боль, головокружение, мышечная слабость, желтуха, лейкопения). Довольно часто плохо переносится алкоголь, что проявляется приливами, чувством жара, ощущением нехватки воздуха, иногда симптомами бронхоспазма.
Глибенкламид (даонил, манинил, эуглюкон). При Т1/2, равном 10-15 ч, имеется возможность его однократного приема. Препарат выпускают в таблетках по 5 мг. Суточная доза в 5-15 мг достигается постепенно. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов.
Продолжает использоваться также препарат сульфонилмочевины 1-го поколения карбутамид (букарбан, оранил, надизан). Суточная доза его 0,5-1,5 г.
К препаратам сульфонилмочевины 2-го поколения (помимо глибенкламида) относятся также кликлазид (диамикрон, предиан, диабетон) в суточной дозе 0,04-0,16 г; гликвидон (глюренорм) в суточной дозе 0,015-0,120 г, глипизед (глибинез, минидиаб) в суточной дозе 0,005-0,030 г, глизоксепид (продиабан) в суточной дозе 0,002-0,016, глиборнурид (глютрил) в суточной дозе 0,0125-0,075 г.
Производные сульфонилмочевины применяют только для лечения сахарного диабета II типа, т.е. инсулиннезависимого. При сахарном диабете I типа, а также беременности, кормлении грудью препараты этой группы противопоказаны. Пероральная терапия позволяет добиться адекватного снижения уровня глюкозы в крови в 50-80% случаев, однако при продолжении лечения у 5-10% больных эффект исчезает. Причиной вторичной неэффективности производных сульфонилмочевины обычно оказывается прогрессирующее поражение бета-клеток поджелудочной железы, поэтому таким больным приходится назначать препараты инсулина. В ряде исследований была изучена эффективность комбинированной терапии производными сульфонилмочевины и инсулином. Такая комбинация позволяла снизить суточную дозу инсулина и свести до минимума число необходимых инъекций, однако недостатками ее являются более высокие стоимость и риск побочных реакций.
Производные сульфонилмочевины достаточно редко вызывают побочные эффекты. Частота их составляет около 4% при использовании препаратов 1-го поколения и, возможно, несколько ниже при лечении препаратами 2-го поколения. Побочные эффекты производных сульфонилмочевины включают гипогликемические реакции (особенно у пожилых людей, принимающих длительнодействующие препараты), диспептические нарушения, холестатическую желтуху и др.
Нет комментариевНе стесняйтесь поделиться с нами вашим ценным мнением.
Текст